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化学结构修饰

发布时间: 2021-08-06 01:11:29

1. 什么是药物的化学结构修饰

主要是通过化学方式替药物中部分基团进行改变,以改变其对于人体的毒内副作用、吸容收效果、靶向效果等等。比如对于一个水溶性的药物,如果其作用目标是脑部,一般会对其非药效基团进行脂溶性的改性从而使其可以被脑部吸收。

2. “化学修饰”名词解释

一般只用化学的方法(通过化学反应,比如酯化反应)对大分子生物蛋白等具有生理活性的化合物进行修饰

3. 何谓化学修饰调节其主要方式,特点和生理意义是什么

凡通过化学基因的引入或除去,而使蛋白质或核酸共价结构发生改变的现象。

化学修饰(chemical modification)调节方式有别于别构调节。它以引起酶分子共价键的变化、化学结构的改变而影响酶活性。酶的化学修饰是在另一种酶的催化下完成的,是体内快速调节的另一种重要方式。化学修饰的方式包括磷酸化与脱磷酸化、乙酰化与脱乙酰化、甲基化与脱甲基化、腺苷化与脱腺苷化、-SH与-S-S-互变等。其中以磷酸化与脱磷酸化在代谢调节中最为重要和常见。

磷酸化是一种常见的修饰形式。酶蛋白中带羟基的氨基酸残基Thr、Ser与Tyr可作为磷酸化修饰位点。磷酸化是由ATP提供磷酸基,并在蛋白激酶的催化下完成的。脱磷酸反应则是由磷酸酶的催化下完成的。有的酶在磷酸化修饰后活性增高,而另一些酶则在磷酸化修饰后活性反受抑制。
由上可见,酶的化学修饰调节具有以下特点:①须由另一种酶催化,而且酶的活性形式与其非活性形式的相互转变,正、逆两个方向是由不同的酶分别催化的。②其修饰过程出现酶分子上共价键的变化,使酶的化学结构有所改变。③酶分子出现组成的变化。化学修饰常见形式为磷酸化与去磷酸化,但也可为甲基化、乙酰化等。这些化学修饰都可引起酶分子组成的变化。④酶的化学修饰反应是由酶催化的反应,酶的催化效率很高。一个酶分子可催化多个作用物分子(酶蛋白)出现上述组成变化,因而有放大效应。
酶的别构调节与化学修饰调节,都是调节现有酶的活性、通过影响现有酶的结构转而影响其活性。但在是否需要其它酶的参与、酶分子有无共价键的改变、有无组成改变等方面,它们都不同。

4. 生物化学中别构调节和化学修饰是什么意思

1,别构调节是指 别构物质作用于蛋白质,导致蛋白质空间结构发生改变,结构决定性质,进而引起蛋白质的功能改变(增强或者减弱)、
举例:血红蛋白的 别构调节 (S型氧合曲线)

,2,共价修饰调节 直接化学修饰蛋白质上的氨基酸残基(入磷酸与丝氨酸的羟基共价相连)导致蛋白质的空间结构发生改变,进而引起蛋白质功能的改变
举例:糖原磷酸化酶(磷酸化后无活性到有活性) 糖原合酶(磷酸化后无活性)
丙酮酸脱氢酶(磷酸化后无活性)

5. 什么是药物化学结构修饰修饰的目的是什么

修饰就是主骨架基本不变,进行换或者加减基团啊……一般为了在体内容易吸收改变其亲水性亲脂性,加强药物疗效,降低毒性啊,减少副作用啊

6. 前药原理及酯化在药物化学结构修饰中的作用是什么

提高药物的选择性,增加药物的稳定性,延长药物的作用时间,改善药物的溶解性,提高生物利用度。降低药物的毒副作用。

7. 应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些

药物化(medicinal chemistry of natural procts)运用复现代科理论与制研究药物化门科.其研究内容包括:
1 各种药物化性结构特点、理化性质、提取离及结构鉴定等知识,探索其防病治病原理,并根据已阐明结构,按植物亲缘关系寻找同类,扩药用植物资源、发掘新物性;
2 研究效植物体内随态环境、季节、间消及发育阶段态变化,解掌握提高草药品质变化规律,规范化种植(GAP)研究提供科依据;
3 研究草药加工炮制贮藏程变化,保证草药疗效及草药及其制剂质量标准制定控制提供科依据;
4 研究效构效关系,便利用先导化合物进行结构修饰改造,合或半合高效、低毒、安全新衍物.
药物种广义概念,实际包括自植物、物、矿物、海洋物及微物等种物质.我,药物般都指我药,由于药绝部都植物类药物,且古代称谓本草,所称草药,具我自特点,与医共同构民族文化瑰宝,华民族五千繁衍昌盛重要素,全类宝贵遗产.

8. 天然药物的化学修饰和结构目的

以药用生物材料或中药为原料提取分离有治疗作用的活性成分,无疑是开发新药的重要途径之一。但有些天然材料中有效成分含量极低,需采用化学合成或现代生物技术制备,如要获得1mg人脑激素需要10万只羊脑垂体为原料,而采用基因重组技术,利用E.Co1i实现表达,1L培养液即可获得1mg产物;又如桑树皮细胞培养物中脱氧野尻霉素含量极低,但以其为先导物合成了米格列醇,并已开发为抗糖尿病新药。另外有些天然成分活性低,或者抗菌谱窄、耐药性强、稳定性差,或者副作用大,需采用相应技术进行结构修饰,克服其缺陷。如青篙素抗疟疾活性低,但以其为先导物合成篙甲醚,其抗恶性疟疾疗效是青篙素的14倍,并已开发成一类新药上市;又如地贝卡星对氨基苷耐药菌效果较差,而以其为先导化合物经化学方法合成的阿贝卡星,对氨基苷耐药菌的作用大为增强,已开发为新药上市。另外有些天然结构十分复杂,含量低,毒副作用大,但以其为先导物可合成结构简单、毒副作用低的产物,如以d—筒箭毒碱为先导物合成的十烃双胺就是一个成功的实例,后者与d-筒箭毒碱一样,均具有肌肉松弛作用。

9. 举2例说明药物的化学结构修饰对药物性质【包括水溶性、药性、毒性等】,参考文献

药物 [yào wù]
药物是用以预防、治疗及诊断疾病的物质。在理论上,药物是指凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴,也包括避孕药。

10. 化学结构修饰名词解释

1.钾钠铵销皆可溶,-------钾盐钠盐铵盐硝酸盐全都溶于水,
硫酸盐除硫酸钡,硫酸钙银是微溶,---硫酸盐只有BaSO4不溶于水,
CaSO4和Ag2SO4是微溶于水的.
盐酸盐除氯化银氯化亚汞,--------盐酸盐不溶于水有AgCl和HgCl,其它盐酸盐都溶于水
碳磷酸盐钾钠铵,-------碳酸盐磷酸盐只有钾钠铵盐溶于水,其它碳酸盐磷酸盐都不溶于水。
碱溶钾钠铵钡钙-----碱性溶液只有钾钠铵钡钙对应的碱溶液溶于水,其它碱都不溶于水.
2
金属遇酸盐,活动顺序为指南---金属活动顺序表中氢前面的金属能于酸反应;金属活动顺序表中前面的金属能把后面的金属从它的盐中置换反应.
酸碱必中和,酸盐先看盐,碳酸盐遇酸就出气,否则溶生淀。----酸碱发生中和反应;酸盐先看盐,碳酸盐遇酸就出气,就是强酸制备碳酸,碳酸分解生成气体,酸盐溶液一定生成沉淀才能反应.
碱盐与盐盐,前溶后沉淀,------碱盐反应或盐盐反应,反应物是溶于水的生成物一定有沉淀.
可溶氧化物,遇水成酸碱。-----可溶氧化物如酸性氧化物与水反应生成对应的酸;可溶氧化物如碱性氧化物与水反应生成对应的碱.
我相信你:你一定能学好化学!!!

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