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化學結構修飾

發布時間: 2021-08-06 01:11:29

1. 什麼是葯物的化學結構修飾

主要是通過化學方式替葯物中部分基團進行改變,以改變其對於人體的毒內副作用、吸容收效果、靶向效果等等。比如對於一個水溶性的葯物,如果其作用目標是腦部,一般會對其非葯效基團進行脂溶性的改性從而使其可以被腦部吸收。

2. 「化學修飾」名詞解釋

一般只用化學的方法(通過化學反應,比如酯化反應)對大分子生物蛋白等具有生理活性的化合物進行修飾

3. 何謂化學修飾調節其主要方式,特點和生理意義是什麼

凡通過化學基因的引入或除去,而使蛋白質或核酸共價結構發生改變的現象。

化學修飾(chemical modification)調節方式有別於別構調節。它以引起酶分子共價鍵的變化、化學結構的改變而影響酶活性。酶的化學修飾是在另一種酶的催化下完成的,是體內快速調節的另一種重要方式。化學修飾的方式包括磷酸化與脫磷酸化、乙醯化與脫乙醯化、甲基化與脫甲基化、腺苷化與脫腺苷化、-SH與-S-S-互變等。其中以磷酸化與脫磷酸化在代謝調節中最為重要和常見。

磷酸化是一種常見的修飾形式。酶蛋白中帶羥基的氨基酸殘基Thr、Ser與Tyr可作為磷酸化修飾位點。磷酸化是由ATP提供磷酸基,並在蛋白激酶的催化下完成的。脫磷酸反應則是由磷酸酶的催化下完成的。有的酶在磷酸化修飾後活性增高,而另一些酶則在磷酸化修飾後活性反受抑制。
由上可見,酶的化學修飾調節具有以下特點:①須由另一種酶催化,而且酶的活性形式與其非活性形式的相互轉變,正、逆兩個方向是由不同的酶分別催化的。②其修飾過程出現酶分子上共價鍵的變化,使酶的化學結構有所改變。③酶分子出現組成的變化。化學修飾常見形式為磷酸化與去磷酸化,但也可為甲基化、乙醯化等。這些化學修飾都可引起酶分子組成的變化。④酶的化學修飾反應是由酶催化的反應,酶的催化效率很高。一個酶分子可催化多個作用物分子(酶蛋白)出現上述組成變化,因而有放大效應。
酶的別構調節與化學修飾調節,都是調節現有酶的活性、通過影響現有酶的結構轉而影響其活性。但在是否需要其它酶的參與、酶分子有無共價鍵的改變、有無組成改變等方面,它們都不同。

4. 生物化學中別構調節和化學修飾是什麼意思

1,別構調節是指 別構物質作用於蛋白質,導致蛋白質空間結構發生改變,結構決定性質,進而引起蛋白質的功能改變(增強或者減弱)、
舉例:血紅蛋白的 別構調節 (S型氧合曲線)

,2,共價修飾調節 直接化學修飾蛋白質上的氨基酸殘基(入磷酸與絲氨酸的羥基共價相連)導致蛋白質的空間結構發生改變,進而引起蛋白質功能的改變
舉例:糖原磷酸化酶(磷酸化後無活性到有活性) 糖原合酶(磷酸化後無活性)
丙酮酸脫氫酶(磷酸化後無活性)

5. 什麼是葯物化學結構修飾修飾的目的是什麼

修飾就是主骨架基本不變,進行換或者加減基團啊……一般為了在體內容易吸收改變其親水性親脂性,加強葯物療效,降低毒性啊,減少副作用啊

6. 前葯原理及酯化在葯物化學結構修飾中的作用是什麼

提高葯物的選擇性,增加葯物的穩定性,延長葯物的作用時間,改善葯物的溶解性,提高生物利用度。降低葯物的毒副作用。

7. 應用前葯原理進行化學結構修飾的目的主要有哪些

葯物化(medicinal chemistry of natural procts)運用復現代科理論與制研究葯物化門科.其研究內容包括:
1 各種葯物化性結構特點、理化性質、提取離及結構鑒定等知識,探索其防病治病原理,並根據已闡明結構,按植物親緣關系尋找同類,擴葯用植物資源、發掘新物性;
2 研究效植物體內隨態環境、季節、間消及發育階段態變化,解掌握提高草葯品質變化規律,規范化種植(GAP)研究提供科依據;
3 研究草葯加工炮製貯藏程變化,保證草葯療效及草葯及其制劑質量標准制定控制提供科依據;
4 研究效構效關系,便利用先導化合物進行結構修飾改造,合或半合高效、低毒、安全新衍物.
葯物種廣義概念,實際包括自植物、物、礦物、海洋物及微物等種物質.我,葯物般都指我葯,由於葯絕部都植物類葯物,且古代稱謂本草,所稱草葯,具我自特點,與醫共同構民族文化瑰寶,華民族五千繁衍昌盛重要素,全類寶貴遺產.

8. 天然葯物的化學修飾和結構目的

以葯用生物材料或中葯為原料提取分離有治療作用的活性成分,無疑是開發新葯的重要途徑之一。但有些天然材料中有效成分含量極低,需採用化學合成或現代生物技術制備,如要獲得1mg人腦激素需要10萬只羊腦垂體為原料,而採用基因重組技術,利用E.Co1i實現表達,1L培養液即可獲得1mg產物;又如桑樹皮細胞培養物中脫氧野尻黴素含量極低,但以其為先導物合成了米格列醇,並已開發為抗糖尿病新葯。另外有些天然成分活性低,或者抗菌譜窄、耐葯性強、穩定性差,或者副作用大,需採用相應技術進行結構修飾,克服其缺陷。如青篙素抗瘧疾活性低,但以其為先導物合成篙甲醚,其抗惡性瘧疾療效是青篙素的14倍,並已開發成一類新葯上市;又如地貝卡星對氨基苷耐葯菌效果較差,而以其為先導化合物經化學方法合成的阿貝卡星,對氨基苷耐葯菌的作用大為增強,已開發為新葯上市。另外有些天然結構十分復雜,含量低,毒副作用大,但以其為先導物可合成結構簡單、毒副作用低的產物,如以d—筒箭毒鹼為先導物合成的十烴雙胺就是一個成功的實例,後者與d-筒箭毒鹼一樣,均具有肌肉鬆弛作用。

9. 舉2例說明葯物的化學結構修飾對葯物性質【包括水溶性、葯性、毒性等】,參考文獻

葯物 [yào wù]
葯物是用以預防、治療及診斷疾病的物質。在理論上,葯物是指凡能影響機體器官生理功能及細胞代謝活動的化學物質都屬於葯物的范疇,也包括避孕葯。

10. 化學結構修飾名詞解釋

1.鉀鈉銨銷皆可溶,-------鉀鹽鈉鹽銨鹽硝酸鹽全都溶於水,
硫酸鹽除硫酸鋇,硫酸鈣銀是微溶,---硫酸鹽只有BaSO4不溶於水,
CaSO4和Ag2SO4是微溶於水的.
鹽酸鹽除氯化銀氯化亞汞,--------鹽酸鹽不溶於水有AgCl和HgCl,其它鹽酸鹽都溶於水
碳磷酸鹽鉀鈉銨,-------碳酸鹽磷酸鹽只有鉀鈉銨鹽溶於水,其它碳酸鹽磷酸鹽都不溶於水。
鹼溶鉀鈉銨鋇鈣-----鹼性溶液只有鉀鈉銨鋇鈣對應的鹼溶液溶於水,其它鹼都不溶於水.
2
金屬遇酸鹽,活動順序為指南---金屬活動順序表中氫前面的金屬能於酸反應;金屬活動順序表中前面的金屬能把後面的金屬從它的鹽中置換反應.
酸鹼必中和,酸鹽先看鹽,碳酸鹽遇酸就出氣,否則溶生淀。----酸鹼發生中和反應;酸鹽先看鹽,碳酸鹽遇酸就出氣,就是強酸制備碳酸,碳酸分解生成氣體,酸鹽溶液一定生成沉澱才能反應.
鹼鹽與鹽鹽,前溶後沉澱,------鹼鹽反應或鹽鹽反應,反應物是溶於水的生成物一定有沉澱.
可溶氧化物,遇水成酸鹼。-----可溶氧化物如酸性氧化物與水反應生成對應的酸;可溶氧化物如鹼性氧化物與水反應生成對應的鹼.
我相信你:你一定能學好化學!!!

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