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絕對生物利用度

發布時間: 2021-08-03 02:24:58

什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別

1、概述不同

①絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑為參比制劑所獲得的試驗制劑中葯物專吸收進入屬體循環的相對量;

②相對生物利用度是以其他血管外途徑給葯的制劑為參比制劑獲得的葯物活性成分吸收進入體循環的相對量。

2、計算公式不同

①絕對生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%,iv代表靜脈注射劑的參比制劑;

②相對生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%,R代表血管外給葯的參比制劑。

3、表現不同

①絕對生物利用度反映了給葯途徑對葯物吸收的影響,主要取決於葯物的結構與性質;

②相對生物利用度主要反映某種固定給葯途徑對體內吸收的影響,集中體現了試驗制劑的體內質量。

⑵ 絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同

①絕對生物利用度,是同一種葯劑,通過血管外途徑和靜脈給葯測定血葯濃度,F=AUC(外)D(iv)/AUC(iv)D(外)
其中D為劑量,iv為靜脈注射,外表示血管外途徑

⑶ 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別

絕對生物利用度復
絕對生物利制用度量度非靜脈注射(即口服、經直腸、皮膚滲透或皮下)葯物在體循環出現的份量.
要計算葯物的絕對生物利用度,就需要進行一項葯物動力學的研究,以獲取在靜脈注射(簡稱IV)及非靜脈注射後血漿內葯物濃度與時間的關系表.絕對生物利用度是經劑量折算後,以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線下的面積.例如,計算口服(po)的生物利用度,F,的方程式如下:當中:是口服劑量曲線下的面積 是靜脈注射劑量曲線下的面積 是口服劑量 是靜脈注射劑量所以,一種葯物若以靜脈注射的話,它的絕對生物利用度是1;而若是其他的服用方式,則絕對生物利用度一般會少於1.
[編輯]相對生物利用度相對生物利用度是量度某一種葯物相較同一葯物的其他處方的生物利用度,其他處方可以一種已確定的標准,或是經由其他方式服用.當該標准包含有靜脈注射的葯物時,相對生物利用度就會是絕對生物利用度.
相對生物利用度當中:是A葯物劑量曲線下的面積 是B葯物劑量曲線下的面積 是A葯物的劑量 是B葯物的劑量

⑷ 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別

絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射(即口服、經直腸、皮膚滲透或皮下)葯物在體循環出現的份量。 要計算葯物的絕對生物利用度,就需要進行一項葯物動力學的研究,以獲取在靜脈注射(簡稱IV)及非靜脈注射後血漿內葯物濃度與時間的關系表。絕對生物利用度是經劑量折算後,以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線下的面積。例如,計算口服(po)的生物利用度,F,的方程式如下:當中:是口服劑量曲線下的面積 是靜脈注射劑量曲線下的面積 是口服劑量 是靜脈注射劑量所以,一種葯物若以靜脈注射的話,它的絕對生物利用度是1;而若是其他的服用方式,則絕對生物利用度一般會少於1。 [編輯]相對生物利用度相對生物利用度是量度某一種葯物相較同一葯物的其他處方的生物利用度,其他處方可以一種已確定的標准,或是經由其他方式服用。當該標准包含有靜脈注射的葯物時,相對生物利用度就會是絕對生物利用度。 相對生物利用度當中:是A葯物劑量曲線下的面積 是B葯物劑量曲線下的面積 是A葯物的劑量 是B葯物的劑量

⑸ 相對生物利用度應怎樣進行實驗設計

臨床試驗按照下列原則進行: (1)口服固體制劑應當進行生物等效性試驗,一般為18至24例; (2)難以進行生物等效性試驗的口服固體制劑及其他非口服固體制劑,應當進行臨床試驗,臨床試驗的病例數至少為100對; (3)緩釋、控釋制劑應當進行單次和多次給葯的人體葯代動力學的對比研究和必要的治療學相關的臨床試驗,臨床試驗的病例數至少為100對; (4)同一活性成份製成的小水針、粉針劑、大輸液之間互相改變的葯品注冊申請,給葯途徑和方法、劑量等與原劑型葯物一致的,可以免予進行臨床試驗。

一、概述
生物利用度(bioavailability,F)是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。生物利用度是個相對概念,是比較制劑之間利用度的尺度。根據比較研究時所採用的參比制劑reRrencepmct不同,分為絕對生物利用度和相對生物利用度。
相對生物利用度(relativebioavailability,Frel)是以其他血管外途徑給葯的制劑為參比制劑獲得的葯物活性成分吸收進入體循環的相對量,是同一葯物不同制劑之間給葯後AUC的比值,主要反映某種固定給葯途徑下,與參比制劑比較,試驗制劑的劑型、處方和制備工藝等對體內吸收的影響,集中體現了試驗制劑的體內質量

⑹ 絕對生物利用度是以________為參比制劑獲得葯物吸收進入體循環的相對量

你好
絕對生物利用度(Fabs):是葯物吸收進入體循環的量與給葯劑量的比值,是以靜脈給葯制劑為參比制劑獲得的葯物吸收進入體循環的相對量。
答題不易請採納

⑺ 何謂生物利用度有何臨床意義

它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是評價葯品質量的重要標准。以前評價葯品質量往往只重視主葯含量的測定。認為葯物劑量相同,葯物效應也應該相同。然而近二十多年來,根據葯物吸收測定和臨床觀察,發現有些葯物劑量相同,葯物效應並不相同,葯物含量不是決定療效的唯一標准。除葯物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題,即生物利用度。對需要多次連續給予的葯物,吸收比率常受到重視;但對於一次給葯即能奏效的葯物(尤其急救用葯),其吸收速率常比吸收比率更為重要,因為如果葯物吸收過慢,即使最終100 %被吸收,也往往不能達到有效血葯濃度而起作用。說明葯物效應的出現取決於吸收速率,集中表現在葯峰時間和濃度上。生物利用度與葯物療效密切相關,特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的葯物,其生物利用度的改變,對臨床療效的影響尤為嚴重,生物利用度由低變高時,可導致中毒,甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳-而貽誤治療。臨床分析葯物治療無效、效差或中毒原因時,應考慮生物利用度的影響。據報道,上海醫科大學曾對某葯廠的麥迪黴素生物利用度測定結果為零,這樣的葯物臨床應用豈能有效。又如磷黴素鈣,臨床反應效果差,據測定其口服生物利用度僅為26 % ,再如潑尼松龍(氫化潑尼松、強的松龍),頓服10mg ,質優的血葯濃度為239 . 4ng / ml ,質差的為60 . 86ng / nil ,生物利用度差異如此之大,臨床效果豈能相同。所以,臨床應用生物利用度變化較大的葯物,如地高辛、洋地黃毒昔、對乙酞氨基酚(撲熱息痛)、異煙臍、復方磺胺甲嗯哇(復方新諾明)、氨茶鹼、磺胺嗜吮、潑尼松、潑尼松龍(強的松龍)、阿司匹林、甲苯磺丁脈、峽喃妥因、毗呱酸、磷黴素鈣、麥迪黴素、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮罩、氫氯唾嗓、尼莫地平、環抱素等,以及其他一些難溶性的葯物,治療量與中毒量接近的葯物,如果在應用過程中,需要換用不同廠家或不同批號的同一葯物時,都要考慮生物利用度的影響,注意觀察療效和不良反應的變化,防止無效、效差或中毒現象的發生。必要時應進行生物利用度的測定。
生物利用度的測定生物利用度是以血葯濃度一時間曲線下面積( AUC )而比較的。靜脈注射後葯物全部進人體循環,故其生物利用度為100 %。口服葯物的生物利用度(F )為口服與靜脈注射劑AUC 的比值。
F 一AU (二口服/AU (書脈注射對主要經腎消除的葯物,測定尿中原形葯的排泄量,求得口服與靜脈注射劑的比值,亦可求得生物利用度。與靜脈給葯相比較而求得的生物利用度為絕對生物利用度(absolute bioavailability ) ,通常用F 表示。這種參數可准確地表示葯物進人體循環的數量。對有些無靜脈注射劑型的葯物,可將被測制劑與標准制劑相比較,求得兩者A 乙U 的比值或測定尿中原形葯與給葯量的比值。此為相對生物利用度(relative bioavailability ) ,通常用f 表示。
影響生物利用度的因素除與葯物的腸道或肝臟首過代謝有關外,還與生產工藝與制劑質量有關,如葯物顆粒大小(顆粒越小,溶出越快)、片劑壓力大小和葯物附加劑等。澳大利亞在1968 一1969 年間暴發苯妥英鈉中毒流行,究其原因是葯廠將苯妥英鈉膠囊中的原附加劑硫酸鈣改為乳糖所致,因苯妥英鈉用乳糖作附加劑較用硫酸鈣作附加劑生物利用度大;某葯廠改變了地高辛片劑的配方,提高了溶出速率,導致某醫院一個病區3 個月內發生15 例患者地高辛中毒。故使用不同廠家或不同批號的同一葯物,尤其安全范圍小的葯物,一定要注意生物利用度的影響,加強對葯物療效及病情變化的觀察和分析。來源:浙江省醫學會資料提供,版權所有,未經許可,不得轉載

⑻ 葯物的絕對生物利用度高能說明該葯易吸收嗎

葯物的絕對生物利用度高能說明該葯易吸收
生物利用度低是進入血液循環的葯濃度低,但內不意味著葯容效就不好,比如,治療帕金森的多巴胺生物利用度不到1%,而左旋多巴也就1-2的樣子,但已經算是顯著提高了生物利用度,所以也是有意義的。另外,天然產物的生物利用度大部分都很低,比如一個中葯復方你喝下去裡面的化合物在血裡面濃度很低很低的,但有時候還是有效的。所以,生物利用度低的葯物未必沒有研究價值。葯物研發是個綜合考慮的過程,BA低是個大缺點,但不一定就完全沒有價值~~~

⑼ 「生物利用度」是什麼意思

  • 生物利用度(bioavailability,F)是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。

  • F=(A/D)X100%

A為體內葯物總量,D為用葯劑量

⑽ 生物利用度的計算

葯物制劑的生物利用度測定,一般是用非血管途徑給葯(如口服,op)的葯專-時曲線下的面積(屬area under concentration-time curve,AUC)與該葯參比制劑如靜注(iv) 或相同途徑給葯(po) 後的比值,以吸收百分率表示。根據試驗試劑(test formulation,t)和參比試劑(reference formulation,r) 給葯途徑的異同,可分為絕對生物利用度(absolute bioavailablity) 和相對生物利用度(relative bioavailability)。加之,考慮到劑量可能不同,故其計算通式如下:
絕對生物利用度: F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相對生物利用度: F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄,也可用尿葯排泄總量進行估算。

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