鹽酸哌替啶化學結構
Ⅰ 鹽酸哌替啶的配方
鹽酸哌替啶
Pethidine Hydrochloride
【性狀】本品為白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。
本品在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在乙醚中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點為186~190℃。
【類別】鎮痛葯。
【劑量】常用量,口服,一次50~100mg,一日200~400mg,極量,口服150mg,一日600mg。
【注意】可致依賴性,嬰幼兒慎用。
【制劑】⑴鹽酸哌替啶片 ⑵鹽酸哌替啶注射液
哌替啶(鎮痛葯)
其他名稱:地美露 杜冷丁 度冷丁 哌啶 嘜啶
主要成分:
性狀:片劑、注射液。
功能主治:各種劇痛的止痛,如創傷、燒傷、燙傷、術後疼痛等。心原性哮喘。麻醉前給葯。內臟劇烈絞痛(膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用)。與氯丙嗪、異丙嗪等合用進行人工冬眠。
用法及用量:口服每次50-100mg。極量:每次150mg,每日600mg。皮下注射或肌註:每次25-100mg,極量:每次150mg,每日600mg。2次用葯間隔不宜少於4小時。
不良反應和注意:不良反應有頭昏、頭痛、出汗、口乾、惡心、嘔吐等。過量可致瞳孔散大、驚厥、幻覺、心動過速、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。
鹽酸哌替啶片
曾用名
英文名 PETHIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN PAITIDING PIAN
葯品類別 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛葯
性狀 本品為白色片。
葯理毒理 本品為阿片受體激動劑,是目前最常用的人工合成強效鎮痛葯。其作用類似嗎啡,效力約為嗎啡的1/10~1/8,與嗎啡在等效劑量下可產生同樣的鎮痛、鎮靜及呼吸抑製作用,但後者維持時間較短,無嗎啡的鎮咳作用。與嗎啡相似,本品為中樞神經系統的μ及κ受體激動劑而產生鎮痛、鎮靜作用。本品有輕微的阿托品樣作用,可引起心搏增快。
葯代動力學 本品口服或注射給葯均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血葯濃度較低。一次口服後,血葯濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然後與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形葯和去甲基衍生物有明顯增加。 消除T1/2約3~4小時,肝功能不全時增至7小時以上。本品可通過胎盤屏障,少量經乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用,因此根據給葯途徑的不同及葯物代謝的快慢情況,中毒病人可出現抑制或興奮現象。
適應症 本品為強效鎮痛葯,適用於各種劇痛,如創傷性疼痛、手術後疼痛、對內臟絞痛應與阿托品配伍應用。用於分娩止痛時,須監護本品對新生兒的抑制呼吸作用。
用法用量 口服。 鎮痛:成人常用量:一次50~l00mg,一日200~400mg;極量:一次150mg,一日 600mg。小兒每公斤體重一次以1.1~1.76mg為度。對於重度癌痛病人,首次劑量視情況可以大於常規劑量。
不良反應 1. 本品的耐受性和成癮性程度介於嗎啡與可待因之間,一般不應連續使用。 2.治療劑量時可出現輕度的眩暈、出汗、口乾、惡心、嘔吐、心動過速及直立性低血壓等。
禁忌症 室上性心動過速、顱腦損傷、顱內佔位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴重肺功能不全等禁用。嚴禁與單胺氧化酶抑制劑同用。
注意事項 1.本品為國家特殊管理的麻醉葯品,務必嚴格遵守國家對麻醉葯品的管理條例,醫院和病室的貯葯處均須加鎖,處方顏色應與其他葯處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該葯醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。 2.未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情貽誤診治。 3.肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。 4.本品務必在單胺氧化酶抑制葯(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可給葯,而且應先試用小劑量(1/4常用量),否則會發生難以預料的、嚴重的並發症,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高後劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環虛脫而死亡。
孕婦及哺乳期婦女用葯 本品能通過胎盤屏障及分泌入乳汁,因此產婦分娩鎮痛時以及哺乳期間使用時劑量酌減。
兒童用葯 嬰幼兒慎用。
老年患者用葯 老年人慎用。
葯物相互作用 1.本品與芬太尼因化學結構有相似之處,兩葯可有交叉敏感。 2.本品能促進雙香豆素、茚滿二酮等抗凝葯物增效,並用時後者應按凝血酶原時間而酌減用量。
葯物過量 1. 本品逾量中毒時可出現呼吸減慢、淺表而不規則,發紺,嗜睡,進而昏迷,皮膚潮濕冰冷,肌無力,脈緩及血壓下降,偶爾可先出現阿托品樣中毒症狀,瞳孔擴大、心動過速、興奮、譫妄,甚至驚厥,然後轉入抑制。 2.中毒解救口服者應盡早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓葯提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯葯減慢心率、補充液體維持循環功能。靜脈注射納洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現的興奮驚厥等症狀,拮抗劑可使其症狀加重,此時只能用地西泮或巴比妥類葯物解除。當血內本品及其代謝產物濃度過高時,血液透析能促進排泄毒物。
http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/420/HBM24243701092005FVQ.html
Ⅱ 化學名為1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽是哪個合成鎮痛葯,寫出它的名稱,化學結構式,說明其穩定性
鹽酸哌替啶又稱度冷丁(Dolantine)、地美露(Demerol)
是作用於中樞神經系統的鎮痛葯,它是嗎啡的合成代用品,即對嗎啡結構改造後的產物。對結構具體分析為將嗎啡的B、C、E環去掉後的產物,僅保留了A、D環,其中A環屬於苯環,D環屬於哌啶環,再經過簡單的修飾即成為哌啶類鎮痛葯。
本品為白色結晶性粉末,無臭或幾乎無臭,易溶於水和乙醇,溶於氯仿,乙醇中幾乎不溶。mp.186~189℃.
結構式我用chemoffice有機作圖軟體給你畫了一個,但上卻無法上傳,你可以到我的網路空間上去。
我把結構式給你分析一下,哌替啶下有一叔氮,所以具有鹼性,並且4未連有酯鍵,按常理而言易水解不穩定,但是其鄰位有一苯基,具有空間位阻,所以其他基團難以進攻,故比較穩定,短時煮沸不易水解。
Ⅲ 鹽酸哌替啶注射液的用法用量
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原發布者:wenqifu
鹽酸哌替啶注射液說明書【葯品名稱】通用名稱:鹽酸哌替啶注射液英文名稱:漢語拼音:YansuanPaitidingZhusheye【成分】鹽酸哌替啶化學名稱:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。化學結構式:分子式:C15H21NO2·HCl分子量:283.8【性狀】本品為無色的澄明液體。【適應症】本品為強效鎮痛葯,適用於各種劇痛,如創傷性疼痛、手術後疼痛、麻醉前用葯,或局麻與靜吸復合麻醉輔助用葯等。對內臟絞痛應與阿托品配伍應用。用於分娩止痛時,須監護本品對新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給葯、人工冬眠時,常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應用。用於心源性哮喘,有利於肺水腫的消除。慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜長期使用本品。【規格】2m1:100mg【用法與用量】1.鎮痛:注射,成人肌內注射常用量:一次25~100mg,一日100~400mg;極量:一次150mg,一日600mg。靜脈注射成人一次按體重以0.3mg/kg為限。2.分娩鎮痛:陣痛開始時肌內注射,常用量:25~50mg,每4~6小時按需重復;極量:一次量以50~100mg為限。3.麻醉前用葯:30~60分鍾前按體重肌內注射1.0~2.0mg/kg。麻醉維持中,按體重1.2mg/kg計算60~90分鍾總用量,配成稀釋液,成人一般以每分鍾靜滴1mg,小兒滴速相應減慢。4.手術後鎮痛:硬膜外間隙注葯,24小時總用量按體重2.1~2.5mg/kg為限。5.晚期癌症病人解除中重度疼痛:因個體化給葯,劑量可較常規為大,應逐漸增加劑量,直至疼
Ⅳ 哌替啶從什麼物品中提取
想干不法的事情?還不如氯氨酮簡單
不用想了,這個很難的。
Ⅳ 2006年禁毒日的主題
參與禁毒斗爭,構建和諧社會!
Ⅵ 杜冷丁作用原理
它的通用名是哌替啶
杜冷丁
葯理:
葯效學
阿片類葯的鎮痛作用機制至今尚未充分了解。已知它們通過作用於中樞神經組織內的立體結構特異的、可飽和的阿片受體而起效。並已觀察到阿片類葯可選擇性地抑制某些興奮性神經的沖動傳遞,發揮競爭性抑製作用,從而解除對疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應。實驗證明,把阿片類直接注入藍斑核部位可減少自發的、以及由傷害性刺激引起的沖動發放。同樣採用離子導入嗎啡於脊髓膠質區,可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電,但不影響其他感覺神經傳遞。阿片受體按其激動後產生的不同效應可分為4個亞型,即μ、κ、δ和σ受體,其中μ受體又分為μ1和μ2兩個亞型。其中μ受體與鎮痛關系最密切,並與呼吸抑制、欣快成癮有關。μ受體廣泛分布於中樞神經,尤其是邊緣系統(如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等)、紋狀體、下丘腦、中腦導水管周圍灰質區等。κ受體主要存在於脊髓和大腦皮層。阿片類葯的止瀉是通過局部和中樞的作用,改變腸道蠕動功能。鎮咳是阿片類葯直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至於阿片類葯對不同受體興奮後又如何抑制痛覺沖動的傳遞則仍不清楚。已有實驗證明,給阿片類葯後可使神經末稍釋放乙醯膽鹼、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少。此外,阿片類葯可抑制腺苷酸環化酶,使神經細胞內的cAMP濃度減少,提示阿片類葯的作用與cAMP有一定的關系。至於是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關,尚未作出確切的結論。葯動學
由正常受試者測得: 排泄半衰期3.2-4.1小時,分布容積2.8-4.2L/kg,蛋白結合率64-82%。
適應症:
適用於創傷性劇痛;麻醉前用葯,或局麻與靜吸復合麻醉輔助用葯。
用法用量:
1.鎮痛口服,成人常用量:一次 50— 100mg,一日 200— 400mg;極量:一次 150mg,一日600mg。小兒一次按體重以 1.1—1.76mg/kg為度。肌內注射,成人常用量:一次 25—75mg,一日 100—400mg;極量:一次 100mg,一日600mg。靜脈注射成人一次按體重以 0.3mg/kg為限。
2.分娩鎮痛陣痛開始時肌內注射,常用量:25—50mg,每 4—6小時按需重復;極量:一次量以 50—75mg為限。
3.麻醉前給葯肌內注射,術前 30—60分鍾按體重 1.0mg/kg。麻醉維持中,靜脈滴注,按 1.2—2.0mg/kg計算總用量,配成稀釋液,成人一般每分鍾靜滴 1mg,小兒滴速相應減慢。
4.手術後鎮痛以及癌症患者晚期解除惡痛硬膜外間隙注葯,24小時總用量按體重以2.1—2.5mg/kg為限。
[制劑與規格]鹽酸哌替啶片(1)25mg(2)50mg
鹽酸哌替啶注射液(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg
口服,一次50-100mg,極量一次0.2g,一日0.6g;肌注一次25-100mg,極量一次0.15g,一日0.6g.兩次用葯間隔不小於4小時.因有局部刺激而不宜皮下注射.久用成癮.
禁用慎用:
嬰兒,哺乳婦忌用. 臨產婦禁用.慢性阻塞性肺疾患,支器管哮喘,肺源性心臟病禁用.急性左心衰竭並出現呼吸抑制時忌用.顱內高壓,顱腦損傷等病人禁用. 肝功能減退者忌用.疼痛原因未明禁用本品.
給葯說明:
①有輕微的阿托品樣作用,給葯後可致心搏增快,室上性心動過速勿用。②肌注後便秘和尿瀦留發生率比嗎啡低,嚴重性也小;靜注後可出現外周血管擴張,血壓下降,尤其當與吩噻嗪類葯(如氯丙嗪等)以及中樞性抑制葯並用時。③口服吸收快,大部分暫時與血漿蛋白結合,血葯濃度可出現兩個峰值,經肝代謝一部分轉化成哌替啶酸或去甲哌替啶,後者容易隨尿排出,當尿呈酸性時更快。肝功能不全時,清除半衰期可自正常的 3—4小時增至 7小時以上。④血內本葯及其代謝產物濃度過高時,血液透析能促使排清解毒。⑤能通過胎盤屏障及分泌入乳汁,產婦分娩鎮痛時以及哺乳期間用量酌減。⑥不可把葯液注射到外周神經干附近,否則產生局麻或神經阻滯。⑦本品有成癮性,程度介於嗎啡與可待因之間。
不良反應:
眩暈,頭痛,出汗,口乾,惡心,嘔吐,精神失常或錯亂,久用成癮.可有味覺障礙,呼吸抑制,幻覺,昏迷,血壓下降.
口服給葯時,胃腸道紊亂的發生率較高(2.7%),多見惡心,有時嘔吐。當胃腸道外給葯時,較多見的不良反應是中樞神經系統症狀(1.1%),其中神經精神紊亂(定向力障礙、幻覺、精神病)佔多數(0.4%)。可能出現致死的不良反應(呼吸抑制、昏迷、驚厥、低血壓及心臟停跳)。
哌替啶可引起惡心和嘔吐。
即使在小劑量下(0.5mg/kg靜注)能減少呼吸的分鍾通氣量,使呼吸次數減少,呼出氣體中CO2的含量增加。給予治療劑量後呼吸抑制可持續2~4小時。
通常,哌替啶對心血管系統無嚴重影響,但有些病例可見外周血管阻力下降、心搏減慢、血壓下降及中央靜脈壓升高(顯然是由於組織胺釋放所致)。
當哌替啶用於產科時,主要的不良反應是新生兒的呼吸抑制。在分娩第一階段給予50mg哌替啶,能緩解疼痛而不會引起任何重要的不良反應。如肌注100mg時,可使3%新生兒出現明顯的呼吸抑制。若母體給予哌替啶後1小時以上,胎兒尚未娩出,此新生兒最易出現呼吸抑制,這種遲發性作用顯然是哌替啶的代謝產物(如去甲哌替啶)對胎兒呼吸中樞的影響所致。
哌替啶可能引起過敏性休克。有報道用葯後出現胸悶、頭暈、唇舌發紺、發音困難及躁狂等症狀。
長期應用哌替啶可發生身體依賴性、成癮;成癮症狀出現較早,消失也較快。長期用葯,對呼吸的不良反應可逐漸形成耐受性,對興奮性作用的耐受性的發生要緩慢得多,因而如劑量不斷增加,患者將會出現震顫、驚厥、對外界刺激的敏感性增強和幻覺。哌替啶停用後引起的戒斷綜合征與嗎啡引起的略有不同,停用後出現明顯的植物神經系統興奮。
相互作用:
注射液不得接觸氨茶鹼、巴比妥類葯鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、甲氧西林,否則可致混濁。
能促使雙香豆素、茚滿二酮等抗凝葯增效,後者用量應按凝血酶原時間而酌減。
務必在單胺氧化酶抑制葯停用 14天以上才給葯,否則會發生難以預料的並發症,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升後劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、驚厥、高熱,終致虛脫而死亡。
應用單胺氧化酶的患者,若給予此葯時,能引起興奮、譫妄、高熱、驚厥及呼吸抑制。此葯與吩噻嗪類或三環抗抑鬱葯合用時,可使派替啶的呼吸抑製作用增強。此葯與苯巴比妥合用時,危險性增大,可能由於後者通過增強N-去甲基化作用使哌替啶的毒性代謝產物(包括去甲哌替啶)的產生增多。哌替啶可從血漿蛋白結合部位將丁哌卡因置換下來,而使後者的毒性增強。
Ⅶ 什麼是杜冷丁
杜冷丁學名哌替啶,又稱作嘜啶、地美露,又稱鹽酸哌替啶。其鹽酸鹽為白色、無嗅、結晶狀的粉末,能溶於水,一般製成針劑的形式。作為人工合成的麻醉葯物,杜冷丁普遍地使用於臨床,它對人體的作用和機理與嗎啡相似,但鎮痛、麻醉作用較小,僅相當於嗎啡的1/10--1/8,作用時間維持2—4小時左右。主要作用於中樞神經系統,對心血管、平滑肌亦有一定影響。毒副作用也相應較小,惡心、嘔吐、便秘等症狀均較輕微,對呼吸系統的抑製作用較弱,一般不會出現呼吸困難及過量使用等問題。?
杜冷丁連續使用可成癮,連續使用1--2周便可產生葯物依賴性。研究表明,這種依賴性以心理為主,生理為輔,但兩者都比嗎啡的依賴性弱。停葯時出現的戒斷症狀主要有精神萎靡不振、全身不適、流淚流涕、嘔吐,腹瀉、失眠,嚴重者也會產生虛脫。一旦停葯後則會產生相似於嗎啡戒斷後的戒斷綜合症。杜冷丁的濫用是我國當前所面臨的毒品問題之一。據上海戒毒康復中心的調查,部分人是從治療某些疾病而逐漸上癮的,但大多數吸毒者濫用度冷丁只是為了追求感官刺激。
杜冷丁濫用就會成癮,成為毒品,嚴重危害人體健康和生命安全。1987年11月28日,國務院發布《麻醉葯品管理辦法》,將杜冷丁列入其中進行嚴格管理。
杜冷丁
拉丁名:Pethidne
【別名】
度冷丁、嘜啶、地美露
【作用和用途】
作用及機理與嗎啡相似,鎮痛作用相當於嗎啡1/10-1/8應用於各種劇痛,如創傷、燒傷、燙傷、術後疼痛、心源性哮喘、麻醉前給葯、內臟劇烈絞痛,與氯丙嗪異丙嗪等合用進行人工冬眠。
【用法】
口服每次50-100mg,極量每次200mg每日600mg
皮下注射或肌肉注射每次25-100mg 極量每次150mg每日600mg,兩次用葯間隔不宜少於4小時。
【注意事項】
成癮性比嗎啡輕,但連續應用亦成癮,不宜皮下注射,因對局部有刺激性,兒童慎用,不宜與異丙嗪多次合用否則可致呼吸抑制引起休克等。
【不良反應】
有頭痛、頭昏、出汗、口乾、惡心、嘔吐等,過量可致瞳孔散大、驚厥、心功過速、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。
Ⅷ 杜郎丁是什麼葯
是杜冷丁吧,在醫院屬於一種毒麻葯,平時都鎖起來的,護士交接班都要嚴格查對數量
適應症
1.各種劇痛的止痛,如創傷、燒傷、燙傷、術後疼痛等。
2.心原性哮喘。
3.麻醉前給葯。
4.內臟劇烈絞痛(膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用)。
5.與氯丙嗪、異丙嗪等合用進行人工冬眠。
用量用法:
1.[口服]每次50~100mg。極量:每次150mg,每日600mg。
2.皮下注射或肌註:每次25~100mg,極量:每次150mg,每日600mg。2次用葯間隔不宜少於4小時。
杜冷丁學名哌替啶,又稱作嘜啶、德美羅、地美露,又稱鹽酸哌替啶。其鹽酸鹽為白色、無嗅、結晶狀的粉末,能溶於水,一般製成針劑的形式。作為人工合成的麻醉葯物,杜冷丁普遍地使用於臨床,它對人體的作用和機理與嗎啡相似,但鎮痛、麻醉作用較小,僅相當於嗎啡的1/10--1/8,作用時間維持2—4小時左右。主要作用於中樞神經系統,對心血管、平滑肌亦有一定影響。毒副作用也相應較小,惡心、嘔吐、便秘等症狀均較輕微,對呼吸系統的抑製作用較弱,一般不會出現呼吸困難及過量使用等問題。
注意事項
1.成癮性比嗎啡輕,但連續應用亦會成癮。
2.不良反應有頭昏、頭痛、出汗、口乾、惡心、嘔吐等。過量可致瞳孔散大、驚厥、幻覺、心動過速、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。
3.不宜皮下注射,因對局部有刺激性。
4.兒童慎用。1歲以內小兒一般不應靜注本品或行人工冬眠。
5.不宜與異丙嗪多次合用,否則可致呼吸抑制,引起休克等不良反應。
6.其他注意事項及禁忌證同嗎啡。
杜冷丁成癮
杜冷丁連續使用可成癮,連續使用1--2周便可產生葯物依賴性。研究表明,這種依賴性以心理為主,生理為輔,但兩者都比嗎啡的依賴性弱。停葯時出現的戒斷症狀主要有精神萎靡不振、全身不適、流淚流涕、嘔吐,腹瀉、失眠,嚴重者也會產生虛脫。一旦停葯後則會產生相似於嗎啡戒斷後的戒斷綜合症。杜冷丁成癮的患者部分是因為治療某些疾病而逐漸上癮的,屬於處方葯成癮,不屬於吸毒。以前,杜冷丁成癮的治療一般只有替代療法,但療效很差,復發率高達95%以上。現在國內青少年成癮治療專家何日輝對嗎啡、杜冷丁、曲馬多等濫用成癮進行了深入臨床研究,接受過新華社、中央電視台(如「走進科學」的采訪「被葯物控制的人」)等眾多媒體的報道,療效突出。
杜冷丁濫用就會成癮,成為毒品,嚴重危害人體健康和生命安全。1987年11月28日,國務院發布《麻醉葯品管理辦法》,將杜冷丁列入其中進行嚴格管理。
葯品規格
杜冷丁連續使用可成癮,連續使用1--2周便可產生葯物依賴性。研究表明,這種依賴性以心理為主,生理為輔,但兩者都比嗎啡的依賴性弱。停葯時出現的戒斷症狀主要有精神萎靡不振、全身不適、流淚流涕、嘔吐,腹瀉、失眠,嚴重者也會產生虛脫。一旦停葯後則會產生相似於嗎啡戒斷後的戒斷綜合症。杜冷丁的濫用是我國當前所面臨的毒品問題之一。據上海戒毒康復中心的調查,部分人是從治療某些疾病而逐漸上癮的,但大多數吸毒者濫用度冷丁只是為了追求感官刺激
不良反應
杜冷丁引起胃腸道和泌尿道功能紊亂的作用弱於嗎啡,因而不易引起便秘和尿瀦留,而可引起惡心和嘔吐。
即使在小劑量下(0.5mg/kg靜注)能減少呼吸的分鍾通氣量,使呼吸次數減少,呼出氣體中CO2的含量增加。給予治療劑量後呼吸抑制可持續2~4小時。
通常,杜冷丁對心血管系統無嚴重影響,但有些病例可見外周血管阻力下降、心搏減慢、血壓下降及中央靜脈壓升高(顯然是由於組胺釋放所致)。
有報告1例發生嚴重的可逆性帕金森病。1例口服此葯後發生多灶性肌陣攣及驚厥,停葯4天後恢復。
當杜冷丁用於產科時,主要的不良反應是新生兒的呼吸抑制。在分娩第一階段給予50mg杜冷丁,能緩解疼痛而不會引起任何重要的不良反應。如肌注100mg 時,可使3 9/6新生兒出現明顯的呼吸抑制。若母體給予杜冷丁後1小時以上,胎兒尚未娩出,此新生兒最易出現呼吸抑制,這種遲發性作用顯然是杜冷丁的代謝產物(如去甲杜冷丁)對胎兒呼吸中樞的影響所致。
杜冷丁可能引起過敏性休克。蔣彥章等報道,這些病例在用葯後出現胸悶、頭暈、唇舌發紺、發音困難及躁狂等症狀。
應用單胺氧化酶的患者,若給予此葯時,能引起興奮、譫妄、高熱、驚厥及呼吸抑制。此葯與吩噻嗪類或三環類抗抑鬱葯合用時,可使杜冷丁的呼吸抑製作用增強。此葯與苯巴比妥合用時,危險性增大,可能由於後者通過增強N一去甲基化作用使杜冷丁的毒性代謝產物(包括去甲杜冷丁)的產生增多。杜冷丁可從血漿蛋白結合部位將丁哌卡因置換下來,而使後者的毒性增強。
長期應用杜冷丁可發生身體依賴性、成癮;成癮症狀出現較早,消失也較快。長期用葯,對呼吸的不良反應可逐漸形成耐受性,對興奮性作用的耐受性的發生要緩慢得多,因而如劑量不斷增加,患者將會出現震顫、驚厥,對外界刺激的敏感性增強和幻覺。杜冷丁停用後引起的戒斷綜合征與嗎啡引起的略有不同,停用後出現明顯的自主神經系統興奮。有報告1例膽囊術後綜合征患者,使用杜冷丁成癮後,突然發生精神症狀。
納洛酮或烯丙嗎啡能拮抗杜冷丁中毒所引起的呼吸抑制。
不良反應防治
(1)本品為國家特殊管理的麻醉葯品,務必嚴格遵守國家對麻醉葯品的管理條例,醫院和病室的貯葯處均須加鎖,處方顏色應與其他葯處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該葯醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。
(2)未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情貽誤診治。
(3)室上性心動過速、顱腦損傷、顱內佔位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴重肺功能不全等禁用。嚴禁與單胺氧化酶抑制劑同用。肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。
(4)本品務必在單胺氧化酶抑制葯(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可給葯,而且應先試用小劑量(1/4常用量),否則會發生難以預料的、嚴重的並發症,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高後劇降、呼吸抑制、發紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環虛脫而死亡。
與嗎啡、可待因區別
治療量杜冷丁的不良反應與嗎啡相似,如眩暈、出汁、口乾、惡心嘔心動過速。病人易發生體位性低血壓。反復使用也可成癮,但比啡輕,展較慢。突然停葯亦可發生戒斷症狀,但持續較短。
中毒劑量能抑制呼吸,成癮者對杜冷丁的中樞抑製作用可發生耐受。短時間內反復給予大劑量杜冷丁能產生震顫、肌肉攣縮、反射亢進,以至驚厥等中樞興奮症狀。這是由杜冷丁(哌替啶)的代謝產物去甲哌替啶引起的。
杜冷丁禁用於腦損傷、顱內疑有佔位性病變、慢性阻塞性肺部疾患 、支氣管哮喘。對嚴重肝功能不全者慎用。嗎啡對各種疼痛如鈍痛、銳痛或絞痛有效,但因有成癮性,一般僅在急性銳痛如嚴重創傷、戰傷、燒傷等使用其他鎮痛葯無效時才用。嗎啡對心源性哮喘時除採用吸入氧氣、注射氨茶鹼及快的強心甙以外,靜脈注射嗎啡常能收到良好效果,可使病人解除氣促和窒息感,並促進肺水腫液的吸收。嗎啡可用於急、慢性腹瀉以減輕症狀,常可選用阿片酊或復方樟腦酊。嗎啡具有成癮性,一旦停葯則可產生戒斷症狀。嗎啡能通過胎盤或乳汁抑制新生兒呼吸,同時能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程,因此禁用於分娩止痛及哺乳婦止痛。
可待因的作用與嗎啡相似,但比嗎啡弱。其鎮痛作用按等效劑量算,為嗎啡的1/2,但比解熱鎮背葯略強。對咳嗽中樞的抑制雖不如嗎啡強,但已能達到滿意鎮咳效果。其抑制吸收,欣快感和成癮性均比嗎啡弱。主要用於鎮咳和鎮痛。可待因是一個典型的中樞性鎮咳葯,新的鎮咳葯常以它為標准而比較其作用強度。尚可用於中等度疼痛的止痛。可待因久用亦能成癮,與嗎啡有交叉耐受性。
杜冷丁(哌替啶)是人工合成鎮痛葯,為目前常用鎮痛葯之一。皮下或肌內注射後,10分鍾即可產生鎮痛、鎮靜作用,便作用持續時間比嗎啡短,僅2~4小時。由於成癮性比嗎啡輕,因此幾乎取代了嗎啡在鎮痛方面的應用。常與異丙嗪合用作為麻醉前給葯或組成人工冬眠合劑。
Ⅸ 海洛因嗎啡杜冷丁同屬於什麼家族
這些都屬於毒品家族。
1,鴉片 又叫阿片,俗稱大煙,是罌粟果實中流出的乳液經乾燥凝結而成。因產地不同而呈黑色或褐色,味苦。生鴉片經過燒煮和發酵,可製成精製鴉片,吸食時有一種強烈的香甜氣味。吸食者初吸時會感到頭暈目眩、惡心或頭痛,多次吸食就會上癮。
2,嗎啡(Morphine) 是從鴉片中分離出來的一種生物鹼,在鴉片中含量10%左右,為無色或白色結晶粉末狀,具有鎮痛、催眠、止咳、止瀉等作用,吸食後會產生欣快感,比鴉片容易成癮。長期使用會引起精神失常、譫妄和幻想,過量使用會導致呼吸衰竭而死亡。歷史上它曾被用做精神葯品戒斷鴉片,但由於其副作用過大,最終被定為毒品。
3,海洛因(Herion) 化學名稱「二乙醯嗎啡」,俗稱白粉,它是由嗎啡和醋酸酐反應而製成的,鎮痛作用是嗎啡的4—8倍,醫學上曾廣泛用於麻醉鎮痛,但成癮快,極難戒斷。長期使用會破壞人的免疫功能,並導致心、肝、腎等主要臟器的損害。注射吸食還能傳播艾滋病等疾病。歷史上它曾被用做精神葯品戒斷嗎啡,但由於其副作用過大,最終被定為毒品。海洛因被稱為世界毒品之王,是我國目前監控、查禁的最重要的毒品之一。
4,大麻 桑科一年生草本植物,分為有毒大麻和無毒大麻。無毒大麻的莖、桿可製成纖維,籽可榨油。有毒大麻主要指矮小、多分枝的印度大麻。大麻類毒品主要包括大麻煙、大麻脂和大麻油,主要活性成分是四氫大麻酚。大麻對中樞神經系統有抑制、麻醉作用,吸食後產生欣快感,有時會出現幻覺和妄想,長期吸食會引起精神障礙、思維遲鈍,並破壞人體的免疫系統。
5,杜冷丁 即鹽酸哌替啶,是一種臨床應用的合成鎮痛葯,為白色結晶性粉末,味微苦,無臭,其作用和機理與嗎啡相似,但鎮靜、麻醉作用較小,僅相當於嗎啡的1/10—1/8。長期使用會產生依賴性,被列為嚴格管制的麻醉葯品。
6,古柯 古柯是生長在美洲大陸、亞洲東南部及非洲等地的熱帶灌木,尤為南美洲的傳統種植物。古柯樹株高1.5—3米,生長周期為30—40年,每年可採摘古柯葉3—4次。古柯葉是提取古柯類毒品的重要物質,曾為古印第安人習慣性咀嚼,並被用於治療某些慢性病,但很快其毒害作用就得到科學證實。從古柯葉中可分離出一種最主要的生物鹼——可卡因。
7,可卡因 可卡因是從古柯葉中提取的一種白色晶狀的生物鹼,是強效的中樞神經興奮劑和局部麻醉劑。能阻斷人體神經傳導,產生局部麻醉作用,並可通過加強人體內化學物質的活性刺激大腦皮層,興奮中樞神經,表現出情緒高漲、好動、健談,有時還有攻擊傾向,具有很強的成癮性。